HPBCD 2-Hydroxypropyl-bèta-Cyclodextrine CAS 128446-35-5 Wateroplosbaar poeder HP-β-CD

2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrine (HP-β-CD / HPBCD), CAS 128446-35-5

Medische kwaliteit oplosbare hulpstof · Vrij wateroplosbaar · Ph. Eur. / USP-NF conform

1. Productintroductie

2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrine (afgekort HP-β-CD, HPBCD, of hydroxypropyl betadex) is een hydroxyalkyl-afgeleide van β-cyclodextrine, geproduceerd door de hydroxylgroepen van β-cyclodextrine te veretheren met propyleenoxide. De introductie van hydroxypropylgroepen verbreekt het intramoleculaire waterstofbrugnetwerk van de natuurlijke β-cyclodextrine, waardoor het kristallijne, slecht oplosbare moedermolecuul wordt omgezet in eenamorf, vrij wateroplosbaarmateriaal.

Natuurlijke β-cyclodextrine lost slechts op tot ongeveer 18,5 g/L bij 25 °C en wordt beperkt door zorgen over nefrotoxiciteit bij parenteraal gebruik. HP-β-CD lost op tot meer dan 600 g/L bij 25 °C, wordt goed verdragen via orale, parenterale, oftalmische, nasale en topische routes, en heeft een gevestigd veiligheidsprofiel ondersteund door de Ph. Eur. en USP-NF monografieën. De amfipathische holte kapselt slecht oplosbare moleculen in via gastheer-gast inclusiecomplexatie, en de hydroxypropylschil houdt het complex in ware oplossing.

Onze HP-β-CD wordt vervaardigd onder gecontroleerde verethering en meerfasige zuivering, vervolgens gesproeidroogd tot een wit tot gebroken wit, vrij vloeiend amorf poeder met een consistente substitutiegraad (DS) van batch tot batch. Elke partij wordt vrijgegeven tegen een volledige specificatie die assay, DS, watergehalte, pH, gerelateerde stoffen, zware metalen, restanten van oplosmiddelen en microbiële limieten dekt, en wordt geleverd met een batchspecifiek analysecertificaat.

Typische doseringsniveaus in afgewerkte formuleringen variëren van 5% tot 40% gewichts-/gewichtspercentage, afhankelijk van de oplosbaarheidsverschil die moet worden overbrugd en de toedieningsroute. HP-β-CD is de voorkeurskeuze wanneer het doelmolecuul slecht oplosbaar is in water, wanneer een helder waterig concentraat vereist is, of wanneer een parenterale of oftalmische presentatie moet worden ontwikkeld zonder organische co-oplosmiddelen.

2. Fysische en chemische specificatie

Aangepaste specificaties — inclusief pH-bereik, DS-venster, restpropyleenglycol, endotoxine en parenterale kwaliteit — kunnen worden ontwikkeld op basis van uw dossiervereisten.

3. Productfuncties

• Oplosbaarheidsverbetering. Vormt wateroplosbare gastheer-gast inclusiecomplexen met slecht oplosbare actieve stoffen, waardoor de schijnbare wateroplosbaarheid met één tot drie ordegroottes wordt verhoogd en optisch heldere oplossingen worden geleverd in plaats van suspensies.
• Verbetering van de biologische beschikbaarheid. Door het molecuul in opgeloste vorm aan de absorptieplaats te presenteren, verhoogt HP-β-CD de oplossnelheid en het geabsorbeerde deel van BCS Klasse II en Klasse IV verbindingen, waardoor vaak een dosisvermindering mogelijk is.
• Stabilisatie. De cyclodextrineholte beschermt de gastheer tegen hydrolyse, oxidatie, fotodegradatie, hitte en metaal-gecatalyseerde degradatie, waardoor de houdbaarheid van labile vitaminen, oliën en vluchtige aroma's wordt verlengd.
• Smaak- en geurmaskering. Bittere, wrange of vissige tonen worden in de holte verborgen, wat cruciaal is voor kauwtabletten, sachets, bruistabletten en orale vloeistoffen.
• Vermindering van irritatie. Inkapseling verlaagt de vrije concentratie van agressieve moleculen aan het weefseloppervlak, waardoor maagirritatie en pijn op de injectieplaats wordt verminderd.
• Controle op volatiliteit en sublimatie. Voorkomt verlies van vluchtige actieve stoffen en smaakcomponenten tijdens drogen, tabletten en opslag.
• Bevochtigbaarheid en dispergeerbaarheid. Verbetert poederbevochtiging, dispergeerbaarheid en inhoudsuniformiteit in droge mengsels, granulaten en directe compressie.
• Lyo- en cryoprotectie. Werkt als een amorf vul- en stabilisatiemiddel tijdens vriesdrogen en sproeidrogen van peptiden, eiwitten en nanosuspensies.
• Compatibiliteit en anti-aggregatie. Vermindert adsorptie aan containerwanden en voorkomt herkristallisatie of deeltjesaggregatie in vloeibare formuleringen.
• Vrijgave modulatie. Aanpassing van de DS en de cyclodextrineverhouding maakt het mogelijk om oplossings- en vrijgaveprofielen af te stemmen.

4. Toepassingsgebieden

5. Productieproces

1. Selectie van grondstoffen. β-Cyclodextrine (CAS 7585-39-9) wordt vrijgegeven tegen een inkomende specificatie voor assay, droogverlies en zware metalen.  
2. Alkalische oplossing. β-Cyclodextrine wordt opgelost in verdunde natriumhydroxideoplossing om een heldere alkalische vloeistof te vormen, vervolgens gefilterd en gekoeld onder stikstof.
3. Hydroxypropylering. Propyleenoxide wordt met een gecontroleerde snelheid en temperatuur in een drukreactor aan de vloeistof toegevoegd. De molaire verhouding van propyleenoxide tot β-cyclodextrine is vast per kwaliteit en is de belangrijkste controleparameter voor de beoogde substitutiegraad.
4. Neutralisatie. De reactiemassa wordt gekoeld en geneutraliseerd met zoutzuur tot pH 6–7, wat resulteert in een ruwe hydroxypropyl betadex-oplossing.
5. Ontkleuring en klaring. Behandeling met actieve kool gevolgd door fijne filtratie verwijdert kleurstoffen, ongebruikte residuen en deeltjes.
6. Zuivering en ontzilting. Ion-uitwisselingshars, ultrafiltratie en nanofiltratie verwijderen natriumchloride, vrij propyleenglycol, resterende β-cyclodextrine en laagmoleculaire bijproducten, en concentreren de gezuiverde vloeistof.
7. Drogen. De gezuiverde vloeistof wordt gesproeidroogd (of gevriesdroogd voor speciale kwaliteiten) tot een amorf, vrij vloeiend wit poeder, wat de fysieke vorm is die vereist is voor maximale complexatieprestaties.
8. Malen en zeven. Het poeder wordt gemalen en geclassificeerd volgens het overeengekomen deeltjesgroottevenster.
9. Kwaliteitsvrijgave. Elke partij wordt getest op assay, DS, watergehalte, pH, gerelateerde stoffen, zware metalen, microbiële limieten en restanten van oplosmiddelen; de partij wordt pas vrijgegeven als aan de volledige specificatie is voldaan.
10. Verpakking. Verpakt in een schone, gecontroleerde ruimte in dubbele polyethyleen-gevoerde zakken met batchnummer, productiedatum en vervaldatum; bewaarmonsters worden gearchiveerd voor de volledige houdbaarheid.

6. Waarom Kiezen Voor Ons

• Directe fabrikant. Cyclodextrineproductie is onze kernactiviteit, geen handelswaar, dus we controleren de veretherings- en zuiveringsstappen die de consistentie van DS en de oplosbaarheidsprestaties bepalen.
• Batch-tot-batch consistentie. DS, pH, watergehalte en deeltjesgrootte worden binnen nauwe marges gehouden, zodat uw formulering hetzelfde presteert van pilotbatch tot commerciële schaal.
• Volledige documentatie. COA, TDS, MSDS, specificatieblad, verklaring over restanten van oplosmiddelen, gegevens over zware metalen en microbieel, allergenen- en GMO-verklaringen, plus ISO 9001, Halal en Kosher certificaten zijn beschikbaar voor uw registratiedossier.
• Aangepaste kwaliteiten. Instelbare DS, deeltjesgrootte, bulkdichtheid, pH en zuiverheid; lage endotoxine- en parenterale kwaliteiten zijn op aanvraag verkrijgbaar.
• Formuleringsondersteuning. Ons technische team adviseert over de cyclodextrineverhouding, complexatiemethoden (kneden, co-precipitatie, sproeidrogen, hot-melt extrusie) en analytische verificatie van complexvorming.
• Snelle monsterneming. Kleine proefhoeveelheden worden binnen 3–5 werkdagen verzonden, zodat uw haalbaarheidsstudie nooit wordt vertraagd.
• Schaal en continuïteit. Multi-ton maandelijkse capaciteit, stabiele contracten voor grondstoffen en veiligheidsvoorraad stellen ons in staat om zowel pilot- als langetermijn commerciële vraag te ondersteunen.
• Exportervaring. Gedocumenteerde zendingen naar Noord-Amerika, Europa, Zuidoost-Azië, het Midden-Oosten en Latijns-Amerika, met verpakking en etikettering voor een soepele douaneafhandeling.

7. Veelgestelde Vragen

V1. Waarvoor wordt 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrine gebruikt?

Het is een oplosbare en stabiliserende hulpstof. Het lost slecht wateroplosbare actieve stoffen op in heldere waterige oplossingen, verbetert de biologische beschikbaarheid, beschermt gevoelige moleculen tegen degradatie en maskeert bittere of onaangename smaken.

V2. Hoe verschilt HP-β-CD van natuurlijke β-cyclodextrine?

Natuurlijke β-cyclodextrine is kristallijn en lost slechts op tot ongeveer 18,5 g/L, en het parenterale gebruik ervan is beperkt door de renale tolerantie. Hydroxypropylering maakt het molecuul amorf en vrij oplosbaar (> 600 g/L), aanzienlijk beter systemisch verdragen en veel effectiever in het houden van een complex in oplossing.

V3. Is uw HP-β-CD geschikt voor medisch en voedselgebruik?

Ja. Onze standaardkwaliteit wordt geproduceerd volgens de Ph. Eur. / USP-NF hydroxypropyl betadex monografie en wordt geleverd met volledige analytische documentatie. Voor voedsel- en voedingssupplementtoepassingen, bevestig de wettelijke status in uw doelmarkt; wij leveren de ondersteunende verklaringen die uw dossier nodig heeft.

V4. Welke substitutiegraad kunt u leveren?

Onze standaardkwaliteit is DS 4,5–7,0, binnen het compendiale bereik van 4,0–9,0. Andere DS-vensters kunnen op bestelling worden geproduceerd, wat nuttig is wanneer u de oplosbaarheid, complexatie-efficiëntie of viscositeit wilt afstemmen.

V5. Wat is de aanbevolen dosering in een formulering?

Typische gebruiksniveaus zijn 5%–40% gewichts-/gewichtspercentage van de afgewerkte formulering, bepaald door de molaire verhouding die nodig is om het actieve ingrediënt op te lossen. We kunnen een startverhouding aanbevelen zodra u het actieve ingrediënt, de oplosbaarheid ervan en de beoogde concentratie deelt.

V6. Kan ik een monster krijgen voordat ik bestel?

Ja. Monsters van 100 g tot 1 kg zijn beschikbaar voor haalbaarheids- en validatiewerkzaamheden, normaal gesproken verzonden binnen 3–5 werkdagen met de COA van dezelfde batch.

V7. Wat is uw MOQ en levertijd?

MOQ is 25 kg voor standaardkwaliteiten. Voorraadartikelen worden binnen 3–5 werkdagen verzonden; bulkproductieorders zijn doorgaans klaar in 15–20 dagen na bevestiging.

V8. Hoe wordt het product verpakt en verzonden?

25 kg netto in kraftpapierzakken met dubbele voedselveilige PE-voering, of 1 kg / 5 kg aluminiumfoliezakken in kartonnen dozen voor kleine partijen. De verpakking wordt gepalletiseerd, met krimpfolie omwikkeld en vochtbestendig gemaakt voor zee- of luchtvracht.

V9. Hoe moet ik het bewaren en hoe lang is het houdbaar?

Bewaren op een koele, droge, geventileerde plaats, gesloten en beschermd tegen licht en vocht. De houdbaarheid is 24 maanden in ongeopende originele verpakking; hersluit geopende zakken en gebruik ze onmiddellijk.

V10. Kunt u aangepaste specificaties of OEM-levering ondersteunen?

Ja. We ontwikkelen routinematig aangepaste specificaties, aangepaste deeltjesgroottes en private-label verpakkingen. Stuur ons uw doel-specificatie en wij zullen reageren met een haalbaarheidsbeoordeling en offerte.