HPBCD 2-Hydroxypropyl-beta-Cyclodextrin CAS 128446-35-5 Bột hòa tan trong nước HP-β-CD

2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HP-β-CD / HPBCD), CAS 128446-35-5

Chất tá dược làm tan y tế · Tan tự do trong nước · Tuân thủ Ph. Eur. / USP-NF

1. Giới thiệu sản phẩm

2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (viết tắt HP-β-CD, HPBCD, hoặc hydroxypropyl betadex) là một dẫn xuất hydroxyalkyl hóa của β-cyclodextrin, được sản xuất bằng cách ete hóa các nhóm hydroxyl của β-cyclodextrin với propylene oxide. Sự xuất hiện của các nhóm hydroxypropyl phá vỡ mạng lưới liên kết hydro nội phân tử của β-cyclodextrin tự nhiên, biến đổi phân tử mẹ dạng tinh thể, ít tan thành mộtdạng vô định hình, tan tự do trong nướcvật liệu.

β-Cyclodextrin tự nhiên chỉ hòa tan khoảng 18,5 g/L ở 25 °C và bị hạn chế bởi các mối lo ngại về độc tính thận trong sử dụng ngoài màng bụng. HP-β-CD hòa tan hơn 600 g/L ở 25 °C, được dung nạp tốt qua đường uống, ngoài màng bụng, mắt, mũi và bôi ngoài da, và có hồ sơ an toàn đã được thiết lập tốt được hỗ trợ bởi các chuyên luận Ph. Eur. và USP-NF. Khoang kỵ nước của nó bao bọc các phân tử ít tan thông qua phức hợp bao hàm chủ-khách, và lớp vỏ hydroxypropyl giữ cho phức hợp ở dạng dung dịch thực.

HP-β-CD của chúng tôi được sản xuất dưới quy trình ete hóa được kiểm soát và tinh chế nhiều giai đoạn, sau đó sấy phun thành bột vô định hình màu trắng đến trắng ngà, chảy tự do với độ thay thế (DS) nhất quán từ lô này sang lô khác. Mỗi lô được phát hành theo một thông số kỹ thuật đầy đủ bao gồm định lượng, DS, hàm lượng nước, pH, các chất liên quan, kim loại nặng, dung môi dư và giới hạn vi sinh, và được cung cấp kèm theo Giấy chứng nhận phân tích theo lô cụ thể.

Mức liều lượng điển hình trong các công thức thành phẩm dao động từ 5% đến 40% khối lượng/khối lượng tùy thuộc vào khoảng cách độ hòa tan cần đóng và đường dùng. HP-β-CD là lựa chọn ưu tiên khi phân tử mục tiêu ít tan trong nước, khi cần một dung dịch đậm đặc trong suốt, hoặc khi cần phát triển dạng bào chế ngoài màng bụng hoặc mắt mà không cần dung môi hữu cơ đồng dung môi.

2. Thông số kỹ thuật vật lý và hóa học

Các thông số kỹ thuật tùy chỉnh — bao gồm phạm vi pH, cửa sổ DS, propylene glycol dư, nội độc tố và cấp độ tiêm — có thể được phát triển theo yêu cầu hồ sơ của bạn.

3. Chức năng sản phẩm

• Tăng cường độ hòa tan. Tạo phức hợp bao hàm chủ-khách tan trong nước với các hoạt chất ít tan, nâng độ hòa tan trong nước biểu kiến lên một đến ba bậc độ lớn và cho ra các dung dịch trong suốt thay vì huyền phù.
• Cải thiện sinh khả dụng. Bằng cách trình bày phân tử ở dạng hòa tan tại vị trí hấp thu, HP-β-CD làm tăng tốc độ hòa tan và tỷ lệ hấp thu của các hợp chất thuộc Lớp II và Lớp IV của BCS, thường cho phép giảm liều.
• Ổn định hóa. Khoang cyclodextrin bảo vệ khách khỏi quá trình thủy phân, oxy hóa, phân hủy do ánh sáng, nhiệt và kim loại xúc tác, kéo dài thời hạn sử dụng của các vitamin, dầu và hương liệu dễ bay hơi.
• Che giấu vị và mùi. Các nốt vị đắng, chát hoặc tanh được giấu bên trong khoang, điều này rất quan trọng đối với các dạng viên nhai, gói, viên sủi và dung dịch uống.
• Giảm kích ứng. Bao bọc làm giảm nồng độ tự do của các phân tử gây kích ứng tại bề mặt mô, giảm kích ứng dạ dày và đau tại chỗ tiêm.
• Kiểm soát sự bay hơi và thăng hoa. Ngăn ngừa mất các hoạt chất dễ bay hơi và thành phần hương liệu trong quá trình sấy, làm viên và bảo quản.
• Khả năng thấm ướt và phân tán. Cải thiện khả năng thấm ướt bột, phân tán và độ đồng nhất hàm lượng trong hỗn hợp khô, hạt và nén trực tiếp.
• Bảo vệ đông khô và lạnh khô. Hoạt động như một chất tạo khối vô định hình và chất ổn định trong quá trình đông khô và sấy phun peptide, protein và huyền phù nano.
• Tương thích và chống kết tụ. Giảm hấp phụ lên bề mặt vật chứa và ngăn ngừa kết tinh lại hoặc kết tụ hạt trong các công thức dạng lỏng.
• Điều chỉnh giải phóng. Điều chỉnh DS và tỷ lệ cyclodextrin cho phép điều chỉnh hồ sơ hòa tan và giải phóng.

4. Lĩnh vực ứng dụng

5. Quy trình sản xuất

1. Lựa chọn nguyên liệu. β-Cyclodextrin (CAS 7585-39-9) được phát hành theo thông số kỹ thuật đầu vào về định lượng, mất khi sấy và kim loại nặng.  
2. Hòa tan kiềm. β-Cyclodextrin được hòa tan trong dung dịch natri hydroxit loãng để tạo thành dung dịch kiềm trong suốt, sau đó lọc và làm lạnh dưới khí nitơ.
3. Hydroxypropyl hóa. Propylene oxide được thêm vào dung dịch với tốc độ và nhiệt độ được kiểm soát trong lò phản ứng áp suất. Tỷ lệ mol của propylene oxide trên β-cyclodextrin được cố định theo từng loại và là đòn bẩy kiểm soát chính cho độ thay thế mục tiêu.
4. Trung hòa. Khối phản ứng được làm lạnh và trung hòa bằng axit clohydric đến pH 6–7, thu được dung dịch hydroxypropyl betadex thô.
5. Khử màu và làm trong. Xử lý bằng than hoạt tính sau đó lọc mịn loại bỏ các chất màu, cặn chưa phản ứng và các hạt lơ lửng.
6. Tinh chế và khử muối. Nhựa trao đổi ion, siêu lọc và lọc nano loại bỏ natri clorua, propylene glycol tự do, β-cyclodextrin dư và các sản phẩm phụ có phân tử lượng thấp, và cô đặc dung dịch đã tinh chế.
7. Sấy khô. Dung dịch đã tinh chế được sấy phun (hoặc sấy đông khô đối với các loại đặc biệt) thành bột trắng vô định hình, chảy tự do, là dạng vật lý cần thiết để đạt hiệu suất phức hợp tối đa.
8. Nghiền và sàng. Bột được nghiền và phân loại theo cửa sổ kích thước hạt đã thỏa thuận.
9. Phát hành chất lượng. Mỗi lô được kiểm tra định lượng, DS, hàm lượng nước, pH, các chất liên quan, kim loại nặng, giới hạn vi sinh và dung môi dư; lô hàng chỉ được phát hành khi đáp ứng đầy đủ thông số kỹ thuật.
10. Đóng gói. Đóng gói trong khu vực sạch, được kiểm soát vào túi lót polyetylen kép với số lô, ngày sản xuất và ngày hết hạn; mẫu lưu được lưu trữ trong suốt thời hạn sử dụng.

6. Tại sao chọn chúng tôi

• Nhà sản xuất trực tiếp. Sản xuất cyclodextrin là hoạt động kinh doanh cốt lõi của chúng tôi, không phải là mặt hàng giao dịch, vì vậy chúng tôi kiểm soát các bước ete hóa và tinh chế quyết định tính nhất quán của DS và hiệu suất hòa tan.
• Tính nhất quán giữa các lô. DS, pH, hàm lượng nước và kích thước hạt được giữ trong các cửa sổ hẹp, do đó công thức của bạn hoạt động giống nhau từ lô thử nghiệm đến quy mô thương mại.
• Tài liệu đầy đủ. COA, TDS, MSDS, bảng thông số kỹ thuật, tuyên bố về dung môi dư, dữ liệu kim loại nặng và vi sinh, tuyên bố về chất gây dị ứng và GMO, cùng với chứng nhận ISO 9001, Halal và Kosher đều có sẵn cho hồ sơ đăng ký của bạn.
• Các loại tùy chỉnh. DS, kích thước hạt, tỷ trọng khối, pH và độ tinh khiết có thể điều chỉnh; các loại nội độc tố thấp và cấp độ tiêm có sẵn theo yêu cầu.
• Hỗ trợ công thức. Đội ngũ kỹ thuật của chúng tôi tư vấn về tỷ lệ cyclodextrin, các phương pháp tạo phức (nhào, kết tủa đồng thời, sấy phun, đùn nóng chảy) và xác minh phân tích sự hình thành phức hợp.
• Mẫu nhanh. Số lượng dùng thử nhỏ được gửi đi trong vòng 3–5 ngày làm việc để nghiên cứu khả thi của bạn không bao giờ bị trì hoãn.
• Quy mô và liên tục. Công suất hàng tháng hàng nghìn tấn, hợp đồng nguyên liệu ổn định và dự trữ an toàn cho phép chúng tôi hỗ trợ cả nhu cầu thử nghiệm và thương mại dài hạn.
• Kinh nghiệm xuất khẩu. Các lô hàng được ghi nhận đến Bắc Mỹ, Châu Âu, Đông Nam Á, Trung Đông và Châu Mỹ Latinh, với bao bì và nhãn mác được chuẩn bị để thông quan suôn sẻ.

7. Câu hỏi thường gặp

Q1. 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin được sử dụng để làm gì?

Đây là một tá dược làm tan và ổn định. Nó hòa tan các hoạt chất ít tan trong nước thành dung dịch nước trong, cải thiện sinh khả dụng, bảo vệ các phân tử nhạy cảm khỏi bị phân hủy và che giấu vị đắng hoặc khó chịu.

Q2. HP-β-CD khác với β-cyclodextrin tự nhiên như thế nào?

β-Cyclodextrin tự nhiên có dạng tinh thể và chỉ hòa tan khoảng 18,5 g/L, và việc sử dụng ngoài màng bụng của nó bị hạn chế do khả năng dung nạp ở thận. Hydroxypropyl hóa làm cho phân tử có dạng vô định hình và tan tự do (> 600 g/L), được dung nạp tốt hơn đáng kể về mặt toàn thân và hiệu quả hơn nhiều trong việc giữ cho phức hợp ở dạng dung dịch.

Q3. HP-β-CD của quý vị có phù hợp cho sử dụng y tế và thực phẩm không?

Có. Loại tiêu chuẩn của chúng tôi được sản xuất theo chuyên luận hydroxypropyl betadex của Ph. Eur. / USP-NF và được cung cấp kèm theo tài liệu phân tích đầy đủ. Đối với các ứng dụng thực phẩm và thực phẩm chức năng, vui lòng xác nhận tình trạng pháp lý tại thị trường mục tiêu của bạn; chúng tôi cung cấp các tuyên bố hỗ trợ mà hồ sơ của bạn cần.

Q4. Quý vị có thể cung cấp độ thay thế nào?

Loại tiêu chuẩn của chúng tôi là DS 4,5–7,0, nằm trong phạm vi quy định là 4,0–9,0. Các cửa sổ DS khác có thể được sản xuất theo đơn đặt hàng, điều này hữu ích khi bạn cần điều chỉnh độ hòa tan, hiệu quả tạo phức hoặc độ nhớt.

Q5. Liều lượng khuyến nghị trong công thức là bao nhiêu?

Mức sử dụng điển hình là 5%–40% khối lượng/khối lượng của công thức thành phẩm, được xác định bởi tỷ lệ mol cần thiết để hòa tan hoạt chất. Chúng tôi có thể đề xuất tỷ lệ ban đầu sau khi bạn chia sẻ hoạt chất, độ hòa tan của nó và nồng độ mục tiêu.

Q6. Tôi có thể nhận mẫu trước khi đặt hàng không?

Có. Các mẫu từ 100 g đến 1 kg có sẵn cho công việc nghiên cứu khả thi và xác nhận, thường được gửi đi trong vòng 3–5 ngày làm việc kèm theo COA của cùng lô.

Q7. MOQ và thời gian giao hàng của quý vị là bao nhiêu?

MOQ là 25 kg đối với các loại tiêu chuẩn. Các mặt hàng có sẵn trong kho được gửi đi trong vòng 3–5 ngày làm việc; các đơn đặt hàng sản xuất số lượng lớn thường sẵn sàng trong 15–20 ngày sau khi xác nhận.

Q8. Sản phẩm được đóng gói và vận chuyển như thế nào?

25 kg tịnh trong túi giấy kraft có lót PE kép cấp thực phẩm, hoặc túi màng nhôm 1 kg / 5 kg trong thùng carton cho các lô nhỏ. Bao bì được đóng pallet, quấn màng co và chống ẩm cho vận chuyển đường biển hoặc đường hàng không.

Q9. Tôi nên bảo quản sản phẩm như thế nào và trong bao lâu?

Bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, đậy kín và tránh ánh sáng, độ ẩm. Thời hạn sử dụng là 24 tháng trong bao bì gốc chưa mở; đóng kín lại các túi đã mở và sử dụng chúng kịp thời.

Q10. Quý vị có thể hỗ trợ thông số kỹ thuật tùy chỉnh hoặc cung cấp OEM không?

Có. Chúng tôi thường xuyên phát triển các thông số kỹ thuật tùy chỉnh, kích thước hạt tùy chỉnh và bao bì nhãn riêng. Hãy gửi cho chúng tôi thông số kỹ thuật mục tiêu của bạn và chúng tôi sẽ phản hồi bằng đánh giá khả thi và báo giá.