HPBCD 2-hidroxipropil-beta-ciclodextrina CAS 128446-35-5 pó solúvel em água HP-β-CD

2-Hidroxipropil-β-ciclodextrina (HP-β-CD / HPBCD), CAS 128446-35-5

Excipiente solubilizante de grau médico · Livremente solúvel em água · Em conformidade com Ph. Eur. / USP-NF

1. Introdução do Produto

A 2-Hidroxipropil-β-ciclodextrina (abreviada HP-β-CD, HPBCD ou hidroxipropil betadex) é um derivado hidroxialquilado da β-ciclodextrina, produzido pela eterificação dos grupos hidroxila da β-ciclodextrina com óxido de propileno. A introdução de grupos hidroxipropil quebra a rede de ligação de hidrogênio intramolecular da β-ciclodextrina nativa, convertendo a molécula parental cristalina e pouco solúvel em ummaterial amorfo e livremente solúvel em água.A β-ciclodextrina nativa dissolve-se em apenas cerca de 18,5 g/L a 25 °C e é limitada por preocupações de nefrotoxicidade no uso parenteral. A HP-β-CD dissolve-se em mais de 600 g/L a 25 °C, é bem tolerada pelas vias oral, parenteral, oftálmica, nasal e tópica, e possui um perfil de segurança bem estabelecido, apoiado pelas monografias Ph. Eur. e USP-NF. Sua cavidade anfipática encapsula moléculas pouco solúveis através de complexação de inclusão hospedeiro-convidado, e a casca de hidroxipropil mantém o complexo em solução verdadeira.

Nossa HP-β-CD é fabricada sob eterificação controlada e purificação em várias etapas, depois liofilizada em um pó amorfo branco a esbranquiçado, de fluxo livre, com um grau de substituição (DS) consistente de lote para lote. Cada lote é liberado de acordo com uma especificação completa que abrange ensaio, DS, teor de água, pH, substâncias relacionadas, metais pesados, solventes residuais e limites microbianos, e é fornecido com um Certificado de Análise específico do lote.

Os níveis de dosagem típicos em formulações acabadas variam de 5% a 40% p/p, dependendo da lacuna de solubilidade que deve ser fechada e da via de administração. A HP-β-CD é a escolha preferida quando a molécula alvo é pouco solúvel em água, quando um concentrado aquoso claro é necessário, ou quando uma apresentação parenteral ou oftálmica deve ser desenvolvida sem cossolventes orgânicos.

2. Especificação Física e Química

Item de Teste

3. Funções do Produto

Melhora da solubilidade.

• Forma complexos de inclusão hospedeiro-convidado solúveis em água com ativos pouco solúveis, elevando a solubilidade aquosa aparente em uma a três ordens de magnitude e fornecendo soluções aquosas claras em vez de suspensões.Melhora da biodisponibilidade.
• Ao apresentar a molécula em forma dissolvida no local de absorção, a HP-β-CD aumenta a taxa de dissolução e a fração absorvida de compostos da Classe II e IV do BCS, permitindo frequentemente a redução da dose.Estabilização.
• A cavidade da ciclodextrina protege o convidado de hidrólise, oxidação, fotodegradação, calor e degradação catalisada por metais, prolongando a vida útil de vitaminas, óleos e sabores voláteis lábeis.Mascaramento de sabor e odor.
• Notas amargas, adstringentes ou de peixe são escondidas dentro da cavidade, o que é crítico para comprimidos mastigáveis, sachês, efervescentes e líquidos orais.Redução da irritação.
• O encapsulamento diminui a concentração livre de moléculas agressivas na superfície do tecido, reduzindo a irritação gástrica e a dor no local da injeção.Controle de volatilidade e sublimação.
• Previne a perda de ativos voláteis e componentes de sabor durante a secagem, tabletagem e armazenamento.Molhabilidade e dispersibilidade.
• Melhora a molhabilidade do pó, a dispersibilidade e a uniformidade do conteúdo em misturas secas, granulações e compressão direta.Proteção lio e criogênica.
• Atua como agente de volume e estabilização amorfo durante a liofilização e secagem por spray de peptídeos, proteínas e nano-suspensões.Compatibilidade e antiagregação.
• Reduz a adsorção às superfícies do recipiente e previne a recristalização ou agregação de partículas em formulações líquidas.Modulação de liberação.
• O ajuste do DS e da razão de ciclodextrina permite a sintonia dos perfis de dissolução e liberação.4. Áreas de Aplicação

Médicos

Seleção de matéria-prima.

1. A β-Ciclodextrina (CAS 7585-39-9) é liberada de acordo com uma especificação de entrada para ensaio, perda por secagem e metais pesados.  Dissolução alcalina.
2. A β-Ciclodextrina é dissolvida em solução diluída de hidróxido de sódio para formar um licor alcalino claro, depois filtrada e resfriada sob nitrogênio.Hidroxipropilação.
3. O óxido de propileno é dosado no licor a uma taxa e temperatura controladas em um reator de pressão. A razão molar de óxido de propileno para β-ciclodextrina é fixa por grau e é a alavanca de controle chave para o grau de substituição alvo.Neutralização.
4. A massa reacional é resfriada e neutralizada com ácido clorídrico para pH 6–7, resultando em uma solução bruta de hidroxipropil betadex.Descoloração e clarificação.
5. O tratamento com carvão ativado seguido de filtração fina remove corpos corados, resíduos não reagidos e matéria particulada.Purificação e dessalinização.
6. Resina de troca iônica, ultrafiltração e nanofiltração removem cloreto de sódio, propilenoglicol livre, β-ciclodextrina residual e subprodutos de baixo peso molecular, e concentram o licor purificado.Secagem.
7. O licor purificado é seco por spray (ou liofilizado para graus especiais) em um pó branco amorfo de fluxo livre, que é a forma física necessária para o desempenho máximo de complexação.Moagem e peneiramento.
8. O pó é moído e classificado para a janela de tamanho de partícula acordada.Liberação de qualidade.
9. Cada lote é testado quanto a ensaio, DS, teor de água, pH, substâncias relacionadas, metais pesados, limites microbianos e solventes residuais; o lote só é liberado quando a especificação completa é atendida.Embalagem.
10. Embalado em área limpa e controlada em sacos duplos com revestimento de polietileno com número de lote, data de produção e data de validade; amostras retidas são arquivadas durante todo o prazo de validade.6. Por que nos escolher

Fabricante direto.

• A produção de ciclodextrina é nosso negócio principal, não um item comercializado, portanto, controlamos as etapas de eterificação e purificação que determinam a consistência do DS e o desempenho da solubilidade.Consistência lote a lote.
• DS, pH, teor de água e tamanho de partícula são mantidos dentro de janelas estreitas, para que sua formulação tenha o mesmo desempenho da escala piloto à escala comercial.Documentação completa.
• COA, TDS, MSDS, folha de especificações, declaração de solventes residuais, dados de metais pesados e microbianos, declarações de alérgenos e OGM, além de certificados ISO 9001, Halal e Kosher estão disponíveis para o seu arquivo de registro.Graus personalizados.
• DS, tamanho de partícula, densidade aparente, pH e pureza ajustáveis; graus de baixa endotoxina e parenterais estão disponíveis mediante solicitação.Suporte de formulação.
• Nossa equipe técnica aconselha sobre a razão de ciclodextrina, rotas de complexação (amassamento, coprecipitação, secagem por spray, extrusão a quente) e verificação analítica da formação de complexos.Amostragem rápida.
• Pequenas quantidades de teste são enviadas em 3–5 dias úteis para que seu estudo de viabilidade nunca seja atrasado.Escala e continuidade.
• Capacidade de multi-toneladas mensais, contratos estáveis de matéria-prima e estoque de segurança nos permitem apoiar a demanda piloto e comercial de longo prazo.Experiência em exportação.
• Embarques documentados para América do Norte, Europa, Sudeste Asiático, Oriente Médio e América Latina, com embalagem e rotulagem preparadas para liberação alfandegária tranquila.7. FAQ

P1. Para que serve a 2-Hidroxipropil-β-ciclodextrina?

É um excipiente solubilizante e estabilizante. Dissolve ativos pouco solúveis em água em soluções aquosas claras, melhora a biodisponibilidade, protege moléculas sensíveis da degradação e mascara o sabor amargo ou desagradável.

P2. Como a HP-β-CD difere da β-ciclodextrina nativa?

A β-ciclodextrina nativa é cristalina e se dissolve em apenas cerca de 18,5 g/L, e seu uso parenteral é restrito pela tolerância renal. A hidroxipropilação torna a molécula amorfa e livremente solúvel (> 600 g/L), marcadamente melhor tolerada sistemicamente e muito mais eficaz em manter um complexo em solução.

P3. Sua HP-β-CD é adequada para uso médico e alimentar?

Sim. Nosso grau padrão é produzido de acordo com a monografia de hidroxipropil betadex Ph. Eur. / USP-NF e é fornecido com documentação analítica completa. Para aplicações alimentícias e de suplementos dietéticos, confirme o status regulatório em seu mercado alvo; fornecemos as declarações de suporte que seu dossiê necessita.

P4. Qual grau de substituição você pode fornecer?

Nosso grau padrão é DS 4,5–7,0, dentro da faixa farmacopeica de 4,0–9,0. Outras janelas de DS podem ser produzidas sob encomenda, o que é útil quando você precisa ajustar a solubilidade, a eficiência de complexação ou a viscosidade.

P5. Qual é a dosagem recomendada em uma formulação?

Os níveis de uso típicos são de 5% a 40% p/p da formulação final, definidos pela razão molar necessária para solubilizar o ativo. Podemos recomendar uma razão inicial assim que você compartilhar o ativo, sua solubilidade e a concentração alvo.

P6. Posso obter uma amostra antes de fazer o pedido?

Sim. Amostras de 100 g a 1 kg estão disponíveis para trabalho de viabilidade e validação, normalmente despachadas em 3–5 dias úteis com o COA do mesmo lote.

P7. Qual é o seu MOQ e prazo de entrega?

O MOQ é de 25 kg para graus padrão. Itens em estoque são enviados em 3–5 dias úteis; pedidos de produção a granel geralmente estão prontos em 15–20 dias após a confirmação.

P8. Como o produto é embalado e enviado?

25 kg líquidos em sacos de papel kraft com forro duplo de PE de grau alimentício, ou sacos de folha de alumínio de 1 kg / 5 kg em caixas para lotes pequenos. A embalagem é paletizada, embalada a vácuo e protegida contra umidade para frete marítimo ou aéreo.

P9. Como devo armazená-lo e por quanto tempo ele dura?

Armazenar em local fresco, seco e ventilado, selado e protegido da luz e umidade. O prazo de validade é de 24 meses na embalagem original fechada; ressele os sacos abertos e use-os prontamente.

P10. Você pode oferecer suporte para especificações personalizadas ou fornecimento OEM?

Sim. Desenvolvemos rotineiramente especificações personalizadas, tamanhos de partícula personalizados e embalagens de marca própria. Envie-nos sua especificação alvo e responderemos com uma avaliação de viabilidade e cotação.

Imagens do Produto