HPBCD 2-ヒドロキシプロピル-ベータ-シクロデキストリン CAS 128446-35-5 水溶性粉末 HP-β-CD

2-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン (HP-β-CD / HPBCD), CAS 128446-35-5

医療グレード可溶化剤 · 水に自由に溶ける · Ph. Eur. / USP-NF準拠

1. 製品紹介

2-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン（HP-β-CD、HPBCD、またはヒドロキシプロピルベータデキストリンと略される）は、β-シクロデキストリンのヒドロキシル基をプロピレンオキシドでエーテル化して製造される、β-シクロデキストリンのヒドロキシアルキル化誘導体です。ヒドロキシプロピル基の導入は、天然のβ-シクロデキストリンの分子内水素結合ネットワークを破壊し、結晶性で溶解性の低い親分子を非晶質で水に自由に溶ける物質に変換します。

天然のβ-シクロデキストリンは25℃で約18.5 g/Lしか溶解せず、注射剤としての使用では腎毒性の懸念があります。HP-β-CDは25℃で600 g/L以上溶解し、経口、注射、眼科、鼻腔、外用の各経路で良好な耐容性を示し、Ph. Eur.およびUSP-NFモノグラフに裏付けられた確立された安全性プロファイルを持っています。その両親媒性の空洞は、ホスト-ゲスト包接錯体形成により溶解性の低い分子を包み込み、ヒドロキシプロピルシェルは錯体を真の溶液中に保持します。

当社のHP-β-CDは、制御されたエーテル化と多段階精製を経て製造され、バッチごとに一貫した置換度（DS）を持つ白色からオフホワイトの自由流動性非晶質粉末に噴霧乾燥されます。各ロットは、アッセイ、DS、水分、pH、関連物質、重金属、残留溶媒、微生物限度をカバーする完全な仕様に対してリリースされ、バッチ固有の分析証明書が添付されます。

最終製剤における典型的な投与量は、閉鎖する必要のある溶解度ギャップと投与経路に応じて、5%から40% w/wの範囲です。ターゲット分子が水に溶解しにくい場合、透明な水性濃縮液が必要な場合、または有機共溶媒なしで注射剤または眼科製剤を開発する必要がある場合に、HP-β-CDが優先されます。

2. 物理化学的仕様

カスタム仕様（pH範囲、DSウィンドウ、残留プロピレングリコール、エンドトキシン、注射剤グレードを含む）は、お客様の申請書類の要件に合わせて開発できます。

3. 製品機能

• 溶解度向上。溶解性の低い有効成分と水溶性のホスト-ゲスト包接錯体を形成し、見かけの水溶性を1～3桁向上させ、懸濁液ではなく透明な水溶液を提供します。
• バイオアベイラビリティ向上。吸収部位で分子を溶解状態で提示することにより、HP-β-CDはBCSクラスIIおよびクラスIV化合物における溶解速度と吸収率を向上させ、しばしば用量削減を可能にします。
• 安定化。シクロデキストリンの空洞は、ゲストを加水分解、酸化、光分解、熱、金属触媒分解から保護し、不安定なビタミン、油、揮発性香料の保存期間を延長します。
• 味・臭いマスキング。苦味、渋味、魚臭いなどのノートを空洞内に隠し、チュアブル錠、分包、発泡錠、経口液剤に不可欠です。
• 刺激性低減。包接により、組織表面での攻撃的な分子の遊離濃度が低下し、胃の刺激や注射部位の痛みを軽減します。
• 揮発性・昇華性制御。乾燥、打錠、保管中の揮発性有効成分や香料成分の損失を防ぎます。
• 湿潤性・分散性向上。粉末の湿潤性、分散性、含量均一性を、乾式混合剤、造粒剤、直接打錠剤で向上させます。
• 凍結乾燥・クライオ保護。ペプチド、タンパク質、ナノ懸濁液の凍結乾燥および噴霧乾燥中の非晶質バルキング剤および安定化剤として機能します。
• 適合性・抗凝集。容器表面への吸着を低減し、液剤における再結晶や粒子凝集を防ぎます。
• 放出制御。DSとシクロデキストリン比を調整することで、溶解および放出プロファイルを調整できます。

4. 応用分野

5. 製造プロセス

1. 原材料選択。 β-シクロデキストリン（CAS 7585-39-9）は、アッセイ、乾燥減量、重金属の受け入れ仕様に対してリリースされます。
2. アルカリ溶解。 β-シクロデキストリンを希水酸化ナトリウム溶液に溶解させて透明なアルカリ性液を得、窒素下でろ過・冷却します。
3. ヒドロキシプロピル化。圧力反応器内で、プロピレンオキシドを制御された速度と温度で液中に投入します。プロピレンオキシドとβ-シクロデキストリンのモル比はグレードごとに固定されており、目標置換度を制御する主要なレバーです。
4. 中和。反応混合物を冷却し、塩酸でpH 6～7に中和して、粗ヒドロキシプロピルベータデキストリン溶液を得ます。
5. 脱色・清澄化。活性炭処理後、精密ろ過により着色物質、未反応残渣、粒子状物質を除去します。
6. 精製・脱塩。イオン交換樹脂、限外ろ過、ナノろ過により、塩化ナトリウム、遊離プロピレングリコール、残留β-シクロデキストリン、低分子量副生成物を除去し、精製液を濃縮します。
7. 乾燥。精製液を噴霧乾燥（特殊グレードの場合は凍結乾燥）して、非晶質で自由流動性の白色粉末にします。これは最大の包接性能に必要な物理的形態です。
8. 粉砕・篩過。粉末を粉砕し、合意された粒子径ウィンドウに分類します。
9. 品質リリース。各ロットは、アッセイ、DS、水分、pH、関連物質、重金属、微生物限度、残留溶媒について試験されます。完全な仕様を満たした場合のみ、バッチがリリースされます。
10. 包装。清潔で管理されたエリアで、バッチ番号、製造日、有効期限を記載した二重ポリエチレンライナー付きのバッグに充填します。保管サンプルは、全有効期間保管されます。

6. 当社を選ぶ理由

• 直接製造。シクロデキストリン製造は当社のコアビジネスであり、取引品ではありません。そのため、DSの一貫性と溶解性能を決定するエーテル化と精製工程を管理しています。
• バッチ間の一貫性。DS、pH、水分、粒子径は厳密な範囲内に維持されているため、製剤はパイロットバッチから商業規模まで同じように機能します。
• 完全なドキュメント。COA、TDS、MSDS、仕様書、残留溶媒に関する声明、重金属および微生物データ、アレルゲンおよびGMOに関する声明、さらにISO 9001、Halal、Kosher証明書が登録ファイル用に利用可能です。
• カスタムグレード。DS、粒子径、嵩密度、pH、純度の調整が可能。低エンドトキシンおよび注射剤グレードは要求に応じて利用可能です。
• 製剤サポート。当社の技術チームが、シクロデキストリン比、包接ルート（混練、共沈、噴霧乾燥、ホットメルト押出）、および錯体形成の分析検証について助言します。
• 迅速なサンプリング。小規模な試用数量は3～5営業日以内に発送されるため、実現可能性調査が遅れることはありません。
• 規模と継続性。月間数トン規模の生産能力、安定した原材料契約、安全在庫により、パイロットおよび長期的な商業需要をサポートできます。
• 輸出経験。北米、ヨーロッパ、東南アジア、中東、ラテンアメリカへの出荷実績があり、通関を円滑に進めるための包装とラベリングが準備されています。

7. FAQ

Q1. 2-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンは何に使用されますか？

可溶化および安定化剤です。水に溶解しにくい有効成分を透明な水溶液に溶解させ、バイオアベイラビリティを向上させ、不安定な分子を分解から保護し、苦味や不快な味をマスキングします。

Q2. HP-β-CDは天然のβ-シクロデキストリンとどう違いますか？

天然のβ-シクロデキストリンは結晶性で、約18.5 g/Lしか溶解せず、注射剤としての使用は腎臓への耐容性によって制限されます。ヒドロキシプロピル化により、分子は非晶質で自由に溶解し（600 g/L超）、全身への耐容性が著しく向上し、錯体を溶液中に保持する効果がはるかに高くなります。

Q3. 当社のHP-β-CDは医療用および食品用に使用できますか？

はい。当社の標準グレードは、Ph. Eur. / USP-NFヒドロキシプロピルベータデキストリンモノグラフに準拠して製造されており、完全な分析ドキュメントが添付されています。食品および栄養補助食品用途については、ターゲット市場における規制状況をご確認ください。当社は、お客様の申請書類に必要なサポート声明を提供します。

Q4. どのような置換度（DS）の製品を供給できますか？

当社の標準グレードはDS 4.5～7.0で、薬局方の範囲である4.0～9.0内です。その他のDSウィンドウも受注生産可能で、溶解度、包接効率、粘度を調整する必要がある場合に便利です。

Q5. 製剤における推奨投与量は？

典型的な使用量は、有効成分を溶解するために必要なモル比によって決まる、最終製剤の5%～40% w/wです。有効成分、その溶解度、およびターゲット濃度を共有していただければ、開始モル比を推奨できます。

Q6. 注文前にサンプルを入手できますか？

はい。100 gから1 kgまでのサンプルが、実現可能性およびバリデーション作業用に利用可能です。通常、COAと同じバッチのものが3～5営業日以内に発送されます。

Q7. MOQとリードタイムは？

標準グレードのMOQは25 kgです。在庫品は3～5営業日以内に発送されます。バルク生産注文は、確認後通常15～20日で準備が整います。

Q8. 製品はどのように梱包・出荷されますか？

25 kgネットをクラフト紙袋（二重食品グレードPEライナー付き）、または小ロットの場合はカートンに入れた1 kg / 5 kgのアルミホイル袋で梱包します。包装はパレット化され、シュリンク包装され、海運または空輸用に湿気から保護されます。

Q9. どのように保管し、どのくらい持ちますか？

涼しく乾燥した換気の良い場所で、密閉し、光と湿気から保護して保管してください。未開封のオリジナルパッケージでの有効期間は24ヶ月です。開封した袋は再度密閉し、速やかに使用してください。

Q10. カスタム仕様またはOEM供給をサポートできますか？

はい。カスタム仕様、カスタム粒子径、プライベートブランドのパッケージを日常的に開発しています。ターゲット仕様をお送りいただければ、実現可能性評価と見積もりを提示します。