HPBCD 2-Hydroxypropyl-beta-Cyclodextrin CAS 128446-35-5 پودر محلول در آب HP-β-CD

2-هیدروکسی‌پروپیل-β-سیکلودکسترین (HP-β-CD / HPBCD)، CAS 128446-35-5

مواد کمکی حلال درجه پزشکی · محلول در آب آزادانه · مطابق با Ph. Eur. / USP-NF

1. معرفی محصول

2-هیدروکسی‌پروپیل-β-سیکلودکسترین (که به اختصار HP-β-CD، HPBCD یا هیدروکسی‌پروپیل بتادکس نامیده می‌شود) یک مشتق هیدروکسی‌آلکیله شده از β-سیکلودکسترین است که با اتر کردن گروه‌های هیدروکسیل β-سیکلودکسترین با اکسید پروپیلن تولید می‌شود. معرفی گروه‌های هیدروکسی‌پروپیل، شبکه پیوند هیدروژنی درون مولکولی β-سیکلودکسترین طبیعی را می‌شکند و مولکول والد بلوری و با حلالیت کم را به یکماده آمورف و محلول در آب آزادانهتبدیل می‌کند.

β-سیکلودکسترین طبیعی در دمای ۲۵ درجه سانتی‌گراد تنها حدود ۱۸.۵ گرم در لیتر حل می‌شود و استفاده تزریقی آن به دلیل نگرانی‌های سمیت کلیوی محدود است. HP-β-CD در دمای ۲۵ درجه سانتی‌گراد بیش از ۶۰۰ گرم در لیتر حل می‌شود، به خوبی توسط مسیرهای خوراکی، تزریقی، چشمی، بینی و موضعی تحمل می‌شود و دارای پروفایل ایمنی تثبیت شده‌ای است که توسط مونوگراف‌های Ph. Eur. و USP-NF پشتیبانی می‌شود. حفره آمفی‌فیلیک آن مولکول‌های با حلالیت کم را از طریق کمپلکس‌سازی میزبان-مهمان کپسوله می‌کند و پوسته هیدروکسی‌پروپیل کمپلکس را در محلول واقعی نگه می‌دارد.

HP-β-CD ما تحت اترسازی کنترل شده و خالص‌سازی چند مرحله‌ای تولید می‌شود، سپس به صورت پودر آمورف سفید تا تقریباً سفید و روان با درجه جانشینی (DS) ثابت از بچ به بچ خشک می‌شود. هر بچ با مشخصات کامل شامل سنجش، DS، محتوای آب، pH، مواد مرتبط، فلزات سنگین، حلال‌های باقی‌مانده و حدود میکروبی آزاد می‌شود و با گواهی تجزیه و تحلیل مخصوص بچ ارائه می‌شود.

سطوح دوز معمول در فرمولاسیون‌های نهایی بسته به شکاف حلالیت که باید پر شود و مسیر تجویز، از ۵٪ تا ۴۰٪ وزنی متغیر است. HP-β-CD انتخاب ارجح است زمانی که مولکول هدف در آب با حلالیت کم است، زمانی که یک کنسانتره آبی شفاف مورد نیاز است، یا زمانی که یک آماده‌سازی تزریقی یا چشمی باید بدون حلال‌های مشترک آلی توسعه یابد.

2. مشخصات فیزیکی و شیمیایی

مشخصات سفارشی — شامل محدوده pH، پنجره DS، پروپیلن گلیکول باقی‌مانده، اندوتوکسین و درجه تزریقی — می‌تواند بر اساس الزامات پرونده شما توسعه یابد.

3. عملکردهای محصول

• افزایش حلالیت. کمپلکس‌های میزبان-مهمان محلول در آب با مواد فعال با حلالیت کم تشکیل می‌دهد، حلالیت آبی ظاهری را یک تا سه مرتبه افزایش می‌دهد و محلول‌های شفاف نوری به جای سوسپانسیون‌ها ارائه می‌دهد.
• بهبود فراهمی زیستی. با ارائه مولکول در فرم محلول در محل جذب، HP-β-CD سرعت انحلال و کسر جذب ترکیبات کلاس II و IV BCS را افزایش می‌دهد و اغلب امکان کاهش دوز را فراهم می‌کند.
• پایداری. حفره سیکلودکسترین مهمان را از هیدرولیز، اکسیداسیون، تخریب نوری، حرارت و تخریب کاتالیز شده با فلز محافظت می‌کند و ماندگاری ویتامین‌های ناپایدار، روغن‌ها و طعم‌دهنده‌های فرار را افزایش می‌دهد.
• پوشاندن طعم و بو. نت‌های تلخ، گس یا ماهی در داخل حفره پنهان می‌شوند که برای قرص‌های جویدنی، ساشه‌ها، قرص‌های جوشان و مایعات خوراکی حیاتی است.
• کاهش تحریک. کپسوله‌سازی غلظت آزاد مولکول‌های تهاجمی را در سطح بافت کاهش می‌دهد و تحریک معده و درد محل تزریق را کاهش می‌دهد.
• کنترل فراریت و تصعید. از دست دادن مواد فعال فرار و اجزای طعم‌دهنده در طول خشک کردن، قرص‌سازی و نگهداری جلوگیری می‌کند.
• ترشوندگی و پراکندگی. ترشوندگی پودر، پراکندگی و یکنواختی محتوا را در مخلوط‌های خشک، گرانول‌ها و فشرده‌سازی مستقیم بهبود می‌بخشد.
• محافظت در برابر یخ‌زدگی و انجماد. به عنوان یک عامل حجیم‌کننده و پایدارکننده آمورف در طول خشک کردن انجمادی و خشک کردن اسپری پپتیدها، پروتئین‌ها و نانو سوسپانسیون‌ها عمل می‌کند.
• سازگاری و ضد تجمع. جذب به سطوح ظرف را کاهش می‌دهد و از کریستالیزاسیون مجدد یا تجمع ذرات در فرمولاسیون‌های مایع جلوگیری می‌کند.
• تنظیم رهاسازی. تنظیم DS و نسبت سیکلودکسترین امکان تنظیم پروفایل‌های انحلال و رهاسازی را فراهم می‌کند.

4. حوزه‌های کاربرد

5. فرآیند تولید

1. انتخاب مواد اولیه. β-سیکلودکسترین (CAS 7585-39-9) با مشخصات ورودی برای سنجش، از دست دادن در خشک شدن و فلزات سنگین آزاد می‌شود.
2. انحلال قلیایی. β-سیکلودکسترین در محلول رقیق هیدروکسید سدیم حل می‌شود تا یک مایع قلیایی شفاف تشکیل دهد، سپس فیلتر شده و زیر نیتروژن خنک می‌شود.
3. هیدروکسی‌پروپیلاسیون. اکسید پروپیلن با سرعت و دمای کنترل شده در یک راکتور تحت فشار به مایع اضافه می‌شود. نسبت مولی اکسید پروپیلن به β-سیکلودکسترین برای هر درجه ثابت است و اهرم کنترل کلیدی برای درجه جانشینی هدف است.
4. خنثی‌سازی. توده واکنش خنک شده و با اسید هیدروکلریک به pH 6-7 خنثی می‌شود و یک محلول خام هیدروکسی‌پروپیل بتادکس به دست می‌آید.
5. بی‌رنگ‌سازی و شفاف‌سازی. تیمار با کربن فعال و سپس فیلتراسیون ریز، مواد رنگی، بقایای واکنش نداده و ذرات جامد را حذف می‌کند.
6. خالص‌سازی و نمک‌زدایی. رزین تبادل یونی، اولترافیلتراسیون و نانوفیلتراسیون، کلرید سدیم، پروپیلن گلیکول آزاد، β-سیکلودکسترین باقی‌مانده و محصولات جانبی با وزن مولکولی کم را حذف کرده و مایع خالص شده را تغلیظ می‌کنند.
7. خشک کردن. مایع خالص شده (یا برای درجه‌های ویژه خشک شده انجمادی) به صورت پودر سفید آمورف و روان خشک می‌شود که شکل فیزیکی مورد نیاز برای حداکثر عملکرد کمپلکس‌سازی است.
8. آسیاب و الک کردن. پودر به پنجره اندازه ذرات توافق شده آسیاب و طبقه‌بندی می‌شود.
9. آزادسازی کیفیت. هر بچ برای سنجش، DS، محتوای آب، pH، مواد مرتبط، فلزات سنگین، حدود میکروبی و حلال‌های باقی‌مانده آزمایش می‌شود؛ بچ تنها زمانی آزاد می‌شود که مشخصات کامل رعایت شود.
10. بسته‌بندی. در یک منطقه تمیز و کنترل شده در کیسه‌های دو لایه پلی‌اتیلنی با شماره بچ، تاریخ تولید و تاریخ انقضا بسته‌بندی می‌شود؛ نمونه‌های نگهداری شده برای کل دوره ماندگاری بایگانی می‌شوند.

6. چرا ما را انتخاب کنید

• تولید کننده مستقیم. تولید سیکلودکسترین کسب و کار اصلی ماست، نه یک کالای تجاری، بنابراین ما مراحل اترسازی و خالص‌سازی را که ثبات DS و عملکرد حلالیت را تعیین می‌کنند، کنترل می‌کنیم.
• ثبات بچ به بچ. DS، pH، محتوای آب و اندازه ذرات در پنجره‌های تنگ نگه داشته می‌شوند، بنابراین فرمولاسیون شما از بچ آزمایشی تا مقیاس تجاری یکسان عمل می‌کند.
• مستندات کامل. COA، TDS، MSDS، برگه مشخصات، بیانیه حلال باقی‌مانده، داده‌های فلزات سنگین و میکروبی، بیانیه‌های آلرژن و GMO، به علاوه گواهینامه‌های ISO 9001، حلال و کوشر برای پرونده ثبت شما موجود است.
• درجه‌های سفارشی. DS، اندازه ذرات، چگالی حجمی، pH و خلوص قابل تنظیم؛ درجه‌های کم اندوتوکسین و تزریقی در صورت درخواست موجود است.
• پشتیبانی فرمولاسیون. تیم فنی ما در مورد نسبت سیکلودکسترین، مسیرهای کمپلکس‌سازی (ورز دادن، هم‌رسوب‌سازی، خشک کردن اسپری، اکستروژن مذاب داغ) و تأیید تحلیلی تشکیل کمپلکس مشاوره می‌دهد.
• نمونه‌برداری سریع. مقادیر کم آزمایشی در عرض ۳-۵ روز کاری ارسال می‌شوند تا مطالعه امکان‌سنجی شما هرگز به تأخیر نیفتد.
• مقیاس و پیوستگی. ظرفیت ماهانه چند تنی، قراردادهای پایدار مواد اولیه و سهام ایمنی به ما امکان می‌دهد تا هم تقاضای آزمایشی و هم تقاضای تجاری بلندمدت را پشتیبانی کنیم.
• تجربه صادرات. محموله‌های مستند به آمریکای شمالی، اروپا، آسیای جنوب شرقی، خاورمیانه و آمریکای لاتین، با بسته‌بندی و برچسب‌گذاری آماده برای ترخیص گمرکی روان.

7. سوالات متداول

س1. 2-هیدروکسی‌پروپیل-β-سیکلودکسترین برای چه مواردی استفاده می‌شود؟

این یک ماده کمکی حلال و پایدارکننده است. مواد فعال با حلالیت کم در آب را در محلول‌های آبی شفاف حل می‌کند، فراهمی زیستی را بهبود می‌بخشد، مولکول‌های حساس را از تخریب محافظت می‌کند و طعم تلخ یا ناخوشایند را می‌پوشاند.

س2. HP-β-CD چگونه با β-سیکلودکسترین طبیعی تفاوت دارد؟

β-سیکلودکسترین طبیعی بلوری است و تنها حدود ۱۸.۵ گرم در لیتر حل می‌شود و استفاده تزریقی آن به دلیل تحمل کلیوی محدود است. هیدروکسی‌پروپیلاسیون مولکول را آمورف و محلول آزادانه (> ۶۰۰ گرم در لیتر) می‌کند، به طور قابل توجهی بهتر تحمل می‌شود و در نگه داشتن کمپلکس در محلول بسیار مؤثرتر است.

س3. آیا HP-β-CD شما برای استفاده پزشکی و غذایی مناسب است؟

بله. درجه استاندارد ما مطابق با مونوگراف هیدروکسی‌پروپیل بتادکس Ph. Eur. / USP-NF تولید شده و با مستندات تحلیلی کامل ارائه می‌شود. برای کاربردهای غذایی و مکمل‌های غذایی، لطفاً وضعیت نظارتی را در بازار هدف خود تأیید کنید؛ ما بیانیه‌های حمایتی مورد نیاز پرونده شما را ارائه می‌دهیم.

س4. چه درجه جانشینی را می‌توانید عرضه کنید؟

درجه استاندارد ما DS 4.5–7.0 است، در محدوده دارویی ۴.۰–۹.۰. پنجره‌های DS دیگر می‌توانند به سفارش تولید شوند که هنگام نیاز به تنظیم حلالیت، راندمان کمپلکس‌سازی یا ویسکوزیته مفید است.

س5. دوز توصیه شده در یک فرمولاسیون چقدر است؟

سطوح استفاده معمول ۵٪–۴۰٪ وزنی از فرمولاسیون نهایی است که با نسبت مولی مورد نیاز برای حل کردن ماده فعال تعیین می‌شود. ما می‌توانیم یک نسبت اولیه را پس از به اشتراک گذاشتن ماده فعال، حلالیت آن و غلظت هدف، توصیه کنیم.

س6. آیا می‌توانم قبل از سفارش نمونه بگیرم؟

بله. نمونه‌های ۱۰۰ گرم تا ۱ کیلوگرم برای مطالعات امکان‌سنجی و اعتبارسنجی در دسترس هستند و معمولاً ظرف ۳-۵ روز کاری با COA همان بچ ارسال می‌شوند.

س7. MOQ و زمان تحویل شما چقدر است؟

MOQ برای درجه‌های استاندارد ۲۵ کیلوگرم است. اقلام موجود در ۳-۵ روز کاری ارسال می‌شوند؛ سفارشات تولید انبوه معمولاً ۱۵-۲۰ روز پس از تأیید آماده هستند.

س8. محصول چگونه بسته‌بندی و حمل می‌شود؟

۲۵ کیلوگرم خالص در کیسه‌های کاغذی کرافت با آستر دوگانه پلی‌اتیلنی درجه مواد غذایی، یا کیسه‌های فویل آلومینیومی ۱ کیلوگرمی / ۵ کیلوگرمی در کارتن برای بچ‌های کوچک. بسته‌بندی پالت شده، با روکش شرینک و محافظ رطوبت برای حمل و نقل دریایی یا هوایی است.

س9. چگونه باید آن را نگهداری کنم و چقدر ماندگاری دارد؟

در مکانی خنک، خشک و با تهویه مناسب، در بسته و دور از نور و رطوبت نگهداری شود. ماندگاری ۲۴ ماه در بسته‌بندی اصلی باز نشده است؛ کیسه‌های باز شده را دوباره ببندید و به سرعت از آنها استفاده کنید.

س10. آیا می‌توانید مشخصات سفارشی یا عرضه OEM را پشتیبانی کنید؟

بله. ما به طور معمول مشخصات سفارشی، اندازه‌های ذرات سفارشی و بسته‌بندی با برچسب خصوصی را توسعه می‌دهیم. مشخصات هدف خود را برای ما ارسال کنید و ما با ارزیابی امکان‌سنجی و قیمت‌گذاری پاسخ خواهیم داد.