HPBCD 2-idrossipropil-beta-ciclodestrina CAS 128446-35-5 polvere solubile in acqua HP-β-CD

2-Idrossipropil-β-ciclodestrina (HP-β-CD / HPBCD), CAS 128446-35-5

Eccipiente solubilizzante di grado medico · Liberamente solubile in acqua · Conforme a Ph. Eur. / USP-NF

1. Introduzione al prodotto

La 2-idrossipropil-β-ciclodestrina (abbreviata HP-β-CD, HPBCD o idrossipropil betadex) è un derivato idrossialchilato della β-ciclodestrina, prodotto eterificando i gruppi idrossilici della β-ciclodestrina con ossido di propilene. L'introduzione di gruppi idrossipropilici rompe la rete di legami idrogeno intramolecolari della β-ciclodestrina nativa, convertendo la molecola madre cristallina e scarsamente solubile in unaforma amorfa e liberamente solubile in acquamateriale.

La β-ciclodestrina nativa si scioglie solo fino a circa 18,5 g/L a 25 °C ed è limitata da preoccupazioni di nefrotossicità nell'uso parenterale. L'HP-β-CD si scioglie fino a oltre 600 g/L a 25 °C, è ben tollerata per via orale, parenterale, oftalmica, nasale e topica, e possiede un profilo di sicurezza ben consolidato supportato dalle monografie Ph. Eur. e USP-NF. La sua cavità anfipatica incapsula molecole scarsamente solubili attraverso la complessazione ospite-ospite, e il guscio idrossipropilico mantiene il complesso in vera soluzione.

Il nostro HP-β-CD è prodotto sotto eterificazione controllata e purificazione multistadio, quindi liofilizzato in una polvere amorfa bianca o biancastra, scorrevole, con un grado di sostituzione (DS) costante da lotto a lotto. Ogni lotto viene rilasciato secondo una specifica completa che copre saggio, DS, contenuto d'acqua, pH, sostanze correlate, metalli pesanti, solventi residui e limiti microbici, ed è fornito con un certificato di analisi specifico per lotto.

I livelli di dosaggio tipici nelle formulazioni finite vanno dal 5% al 40% p/p a seconda del divario di solubilità che deve essere colmato e della via di somministrazione. L'HP-β-CD è la scelta preferita quando la molecola target è scarsamente solubile in acqua, quando è necessario un concentrato acquoso limpido, o quando si deve sviluppare una presentazione parenterale o oftalmica senza co-solventi organici.

2. Specifiche fisiche e chimiche

Specifiche personalizzate — inclusi intervallo di pH, finestra DS, glicole propilenico residuo, endotossine e grado parenterale — possono essere sviluppate in base ai requisiti del tuo dossier.

3. Funzioni del prodotto

• Potenziamento della solubilità. Forma complessi ospite-ospite idrosolubili con principi attivi scarsamente solubili, aumentando la solubilità acquosa apparente da uno a tre ordini di grandezza e fornendo soluzioni acquose limpide invece di sospensioni.
• Miglioramento della biodisponibilità. Presentando la molecola in forma disciolta nel sito di assorbimento, l'HP-β-CD aumenta la velocità di dissoluzione e la frazione assorbita dei composti di classe II e IV BCS, consentendo spesso la riduzione del dosaggio.
• Stabilizzazione. La cavità della ciclodestrina protegge l'ospite da idrolisi, ossidazione, fotodegradazione, calore e degradazione catalizzata da metalli, prolungando la durata di conservazione di vitamine, oli e aromi volatili labili.
• Mascheramento di gusto e odore. Note amare, astringenti o di pesce vengono nascoste all'interno della cavità, il che è fondamentale per compresse masticabili, bustine, effervescenti e liquidi orali.
• Riduzione dell'irritazione. L'incapsulamento abbassa la concentrazione libera di molecole aggressive sulla superficie tissutale, riducendo l'irritazione gastrica e il dolore al sito di iniezione.
• Controllo della volatilità e della sublimazione. Previene la perdita di principi attivi volatili e componenti aromatici durante l'essiccazione, la compressione e la conservazione.
• Bagnabilità e disperdibilità. Migliora la bagnabilità delle polveri, la disperdibilità e l'uniformità del contenuto in miscele secche, granulati e compressione diretta.
• Lio- e crioprotezione. Agisce come agente di rigonfiamento e stabilizzante amorfo durante la liofilizzazione e la liofilizzazione di peptidi, proteine e nanosospensioni.
• Compatibilità e anti-aggregazione. Riduce l'adsorbimento alle superfici dei contenitori e previene la ricristallizzazione o l'aggregazione delle particelle nelle formulazioni liquide.
• Modulazione del rilascio. La regolazione del DS e del rapporto ciclodestrina consente di ottimizzare i profili di dissoluzione e rilascio.

4. Aree di applicazione

5. Processo di produzione

1. Selezione delle materie prime. La β-ciclodestrina (CAS 7585-39-9) viene rilasciata secondo una specifica in ingresso per saggio, perdita all'essiccazione e metalli pesanti.  
2. Dissoluzione alcalina. La β-ciclodestrina viene disciolta in soluzione diluita di idrossido di sodio per formare un liquore alcalino limpido, quindi filtrata e raffreddata sotto azoto.
3. Idrossipropilazione. L'ossido di propilene viene dosato nel liquore a velocità e temperatura controllate in un reattore a pressione. Il rapporto molare ossido di propilene / β-ciclodestrina è fisso per grado ed è la leva di controllo chiave per il grado di sostituzione target.
4. Neutralizzazione. La massa di reazione viene raffreddata e neutralizzata con acido cloridrico a pH 6–7, ottenendo una soluzione grezza di idrossipropil betadex.
5. Decolorazione e chiarificazione. Il trattamento con carbone attivo seguito da filtrazione fine rimuove i cromofori, i residui non reagiti e le particelle.
6. Purificazione e desalinizzazione. Resine a scambio ionico, ultrafiltrazione e nanofiltrazione rimuovono cloruro di sodio, glicole propilenico libero, β-ciclodestrina residua e sottoprodotti a basso peso molecolare, e concentrano il liquore purificato.
7. Essiccazione. Il liquore purificato viene liofilizzato (o liofilizzato per gradi speciali) in una polvere bianca amorfa e scorrevole, che è la forma fisica richiesta per le massime prestazioni di complessazione.
8. Macinazione e setacciatura. La polvere viene macinata e classificata secondo la finestra di dimensione delle particelle concordata.
9. Rilascio di qualità. Ogni lotto viene testato per saggio, DS, contenuto d'acqua, pH, sostanze correlate, metalli pesanti, limiti microbici e solventi residui; il lotto viene rilasciato solo quando la specifica completa è soddisfatta.
10. Imballaggio. Confezionato in un'area pulita e controllata in sacchi con rivestimento interno in polietilene doppio con numero di lotto, data di produzione e data di scadenza; campioni di ritenzione vengono archiviati per l'intera durata di conservazione.

6. Perché scegliere noi

• Produttore diretto. La produzione di ciclodestrine è la nostra attività principale, non un articolo scambiato, quindi controlliamo le fasi di eterificazione e purificazione che determinano la consistenza del DS e le prestazioni di solubilità.
• Consistenza lotto-lotto. DS, pH, contenuto d'acqua e dimensione delle particelle sono mantenuti all'interno di finestre ristrette, in modo che la tua formulazione si comporti allo stesso modo dal lotto pilota alla scala commerciale.
• Documentazione completa. COA, TDS, MSDS, scheda tecnica, dichiarazione sui solventi residui, dati su metalli pesanti e microbiologici, dichiarazioni su allergeni e OGM, oltre a certificati ISO 9001, Halal e Kosher sono disponibili per il tuo fascicolo di registrazione.
• Gradi personalizzati. DS, dimensione delle particelle, densità apparente, pH e purezza regolabili; gradi a basso contenuto di endotossine e parenterali sono disponibili su richiesta.
• Supporto alla formulazione. Il nostro team tecnico fornisce consulenza sul rapporto ciclodestrina, sui percorsi di complessazione (impastamento, coprecipitazione, liofilizzazione, estrusione a caldo) e sulla verifica analitica della formazione del complesso.
• Campionamento rapido. Piccole quantità di prova vengono spedite entro 3–5 giorni lavorativi, in modo che il tuo studio di fattibilità non venga mai ritardato.
• Scala e continuità. Capacità mensile di diverse tonnellate, contratti stabili per le materie prime e scorte di sicurezza ci consentono di supportare sia la domanda pilota che quella commerciale a lungo termine.
• Esperienza di esportazione. Spedizioni documentate in Nord America, Europa, Sud-est asiatico, Medio Oriente e America Latina, con imballaggio ed etichettatura preparati per uno sdoganamento agevole.

7. FAQ

D1. Per cosa viene utilizzata la 2-Idrossipropil-β-ciclodestrina?

È un eccipiente solubilizzante e stabilizzante. Scioglie principi attivi scarsamente solubili in acqua in soluzioni acquose limpide, migliora la biodisponibilità, protegge le molecole sensibili dalla degradazione e maschera il gusto amaro o sgradevole.

D2. In cosa differisce l'HP-β-CD dalla β-ciclodestrina nativa?

La β-ciclodestrina nativa è cristallina e si scioglie solo fino a circa 18,5 g/L, e il suo uso parenterale è limitato dalla tolleranza renale. L'idrossipropilazione rende la molecola amorfa e liberamente solubile (> 600 g/L), notevolmente meglio tollerata sistemicamente e molto più efficace nel mantenere un complesso in soluzione.

D3. Il vostro HP-β-CD è adatto per uso medico e alimentare?

Sì. Il nostro grado standard è prodotto secondo la monografia Ph. Eur. / USP-NF per l'idrossipropil betadex ed è fornito con documentazione analitica completa. Per applicazioni alimentari e di integratori alimentari, si prega di confermare lo stato normativo nel mercato di destinazione; forniamo le dichiarazioni di supporto necessarie per il tuo dossier.

D4. Quale grado di sostituzione potete fornire?

Il nostro grado standard è DS 4,5–7,0, nell'intervallo compendiale 4,0–9,0. Altre finestre DS possono essere prodotte su ordinazione, il che è utile quando è necessario ottimizzare la solubilità, l'efficienza di complessazione o la viscosità.

D5. Qual è il dosaggio raccomandato in una formulazione?

I livelli di utilizzo tipici sono 5%–40% p/p della formulazione finita, determinati dal rapporto molare necessario per solubilizzare il principio attivo. Possiamo raccomandare un rapporto iniziale una volta che ci comunichi il principio attivo, la sua solubilità e la concentrazione target.

D6. Posso ottenere un campione prima di ordinare?

Sì. Campioni da 100 g a 1 kg sono disponibili per studi di fattibilità e validazione, normalmente spediti entro 3–5 giorni lavorativi con il COA dello stesso lotto.

D7. Qual è il vostro MOQ e il tempo di consegna?

Il MOQ è di 25 kg per i gradi standard. Gli articoli in magazzino vengono spediti in 3–5 giorni lavorativi; gli ordini di produzione in massa sono generalmente pronti in 15–20 giorni dopo la conferma.

D8. Come viene imballato e spedito il prodotto?

25 kg netti in sacchi di carta kraft con doppio rivestimento interno in PE per uso alimentare, o sacchi in foglio di alluminio da 1 kg / 5 kg in cartoni per piccoli lotti. L'imballaggio è pallettizzato, termoretraibile e protetto dall'umidità per trasporto marittimo o aereo.

D9. Come devo conservarlo e quanto dura?

Conservare in un'area fresca, asciutta e ventilata, sigillato e protetto da luce e umidità. La durata di conservazione è di 24 mesi nella confezione originale non aperta; richiudere i sacchi aperti e utilizzarli prontamente.

D10. Potete supportare specifiche personalizzate o fornitura OEM?

Sì. Sviluppiamo regolarmente specifiche personalizzate, dimensioni delle particelle personalizzate e imballaggi in private label. Inviaci la tua specifica target e ti risponderemo con una valutazione di fattibilità e un preventivo.