HPBCD 2-hidroxipropil-beta-ciclodextrina CAS 128446-35-5 Polvo soluble en agua HP-β-CD

2-Hidroxipropil-β-ciclodextrina (HP-β-CD / HPBCD), CAS 128446-35-5

Excipiente solubilizante de grado médico · Libremente soluble en agua · Cumple con Ph. Eur. / USP-NF

1. Introducción del producto

La 2-hidroxipropil-β-ciclodextrina (abreviada HP-β-CD, HPBCD o hidroxipropil betadex) es un derivado hidroxialquilado de la β-ciclodextrina, producido por eterificación de los grupos hidroxilo de la β-ciclodextrina con óxido de propileno. La introducción de grupos hidroxipropilo rompe la red de enlaces de hidrógeno intramolecular de la β-ciclodextrina nativa, convirtiendo la molécula parental cristalina y poco soluble en unmaterial amorfo y libremente soluble en agua.La β-ciclodextrina nativa se disuelve solo hasta aproximadamente 18,5 g/L a 25 °C y está limitada por preocupaciones de nefrotoxicidad en uso parenteral. La HP-β-CD se disuelve a más de 600 g/L a 25 °C, es bien tolerada por las vías oral, parenteral, oftálmica, nasal y tópica, y tiene un perfil de seguridad bien establecido respaldado por las monografías de Ph. Eur. y USP-NF. Su cavidad anfífila encapsula moléculas poco solubles a través de la complejación de inclusión huésped-huésped, y la cubierta de hidroxipropilo mantiene el complejo en verdadera solución.

Nuestra HP-β-CD se fabrica bajo eterificación controlada y purificación en múltiples etapas, luego se seca por aspersión en un polvo amorfo blanco a blanquecino, de flujo libre, con un grado de sustitución (DS) consistente de lote a lote. Cada lote se libera contra una especificación completa que cubre el ensayo, el DS, el contenido de agua, el pH, las sustancias relacionadas, los metales pesados, los disolventes residuales y los límites microbianos, y se suministra con un Certificado de Análisis específico del lote.

Los niveles de dosificación típicos en formulaciones terminadas varían del 5% al 40% p/p, dependiendo de la brecha de solubilidad que deba cerrarse y la vía de administración. La HP-β-CD es la opción preferida cuando la molécula objetivo es poco soluble en agua, cuando se requiere un concentrado acuoso claro, o cuando se debe desarrollar una presentación parenteral u oftálmica sin cosolventes orgánicos.

2. Especificación física y química

Elemento de prueba

3. Funciones del producto

Mejora de la solubilidad.

• Forma complejos de inclusión huésped-huésped solubles en agua con principios activos poco solubles, elevando la solubilidad acuosa aparente en uno a tres órdenes de magnitud y proporcionando soluciones acuosas claras en lugar de suspensiones.Mejora de la biodisponibilidad.
• Al presentar la molécula en forma disuelta en el sitio de absorción, la HP-β-CD aumenta la velocidad de disolución y la fracción absorbida de compuestos de la Clase II y Clase IV del BCS, permitiendo a menudo la reducción de la dosis.Estabilización.
• La cavidad de la ciclodextrina protege al huésped de la hidrólisis, oxidación, fotodegradación, calor y degradación catalizada por metales, prolongando la vida útil de vitaminas, aceites y sabores volátiles lábiles.Enmascaramiento de sabor y olor.
• Las notas amargas, astringentes o a pescado se ocultan dentro de la cavidad, lo cual es crítico para comprimidos masticables, sobres, efervescentes y líquidos orales.Reducción de la irritación.
• La encapsulación reduce la concentración libre de moléculas agresivas en la superficie del tejido, disminuyendo la irritación gástrica y el dolor en el sitio de inyección.Control de volatilidad y sublimación.
• Previene la pérdida de principios activos volátiles y componentes de sabor durante el secado, la tableteado y el almacenamiento.Mojabilidad y dispersabilidad.
• Mejora la mojabilidad del polvo, la dispersabilidad y la uniformidad del contenido en mezclas secas, granulados y compresión directa.Protección lio y criogénica.
• Actúa como agente de volumen y estabilizante amorfo durante la liofilización y el secado por aspersión de péptidos, proteínas y nano-suspensiones.Compatibilidad y anti-agregación.
• Reduce la adsorción a las superficies del envase y previene la recristalización o la agregación de partículas en formulaciones líquidas.Modulación de la liberación.
• El ajuste del DS y la relación de ciclodextrina permite ajustar los perfiles de disolución y liberación.4. Áreas de aplicación

Médicas

Selección de materia prima.

1. La β-ciclodextrina (CAS 7585-39-9) se libera contra una especificación de entrada para ensayo, pérdida por secado y metales pesados.  Disolución alcalina.
2. La β-ciclodextrina se disuelve en una solución diluida de hidróxido de sodio para formar un licor alcalino claro, luego se filtra y se enfría bajo nitrógeno.Hidroxipropilación.
3. El óxido de propileno se dosifica en el licor a una velocidad y temperatura controladas en un reactor a presión. La relación molar de óxido de propileno a β-ciclodextrina se fija por grado y es la palanca de control clave para el grado de sustitución objetivo.Neutralización.
4. La masa de reacción se enfría y se neutraliza con ácido clorhídrico a pH 6–7, obteniendo una solución cruda de hidroxipropil betadex.Decoloración y clarificación.
5. El tratamiento con carbón activado seguido de filtración fina elimina los cuerpos de color, los residuos no reaccionados y las partículas.Purificación y desalación.
6. Resina de intercambio iónico, ultrafiltración y nanofiltración eliminan cloruro de sodio, propilenglicol libre, β-ciclodextrina residual y subproductos de bajo peso molecular, y concentran el licor purificado.Secado.
7. El licor purificado se seca por aspersión (o se liofiliza para grados especiales) en un polvo blanco amorfo de flujo libre, que es la forma física requerida para un rendimiento de complejación máximo.Molienda y tamizado.
8. El polvo se muele y clasifica según la ventana de tamaño de partícula acordada.Liberación de calidad.
9. Cada lote se analiza para determinar el ensayo, el DS, el contenido de agua, el pH, las sustancias relacionadas, los metales pesados, los límites microbianos y los disolventes residuales; el lote se libera solo cuando se cumple la especificación completa.Embalaje.
10. Empaquetado en un área limpia y controlada en bolsas dobles con revestimiento de polietileno con número de lote, fecha de producción y fecha de caducidad; se archivan muestras de retención durante toda la vida útil.6. ¿Por qué elegirnos?

Fabricante directo.

• La producción de ciclodextrinas es nuestro negocio principal, no un artículo comercializado, por lo que controlamos los pasos de eterificación y purificación que determinan la consistencia del DS y el rendimiento de la solubilidad.Consistencia lote a lote.
• El DS, el pH, el contenido de agua y el tamaño de partícula se mantienen dentro de ventanas estrechas, por lo que su formulación funciona igual desde el lote piloto hasta la escala comercial.Documentación completa.
• COA, TDS, MSDS, hoja de especificaciones, declaración de disolventes residuales, datos de metales pesados y microbianos, declaraciones de alérgenos y OGM, además de certificados ISO 9001, Halal y Kosher están disponibles para su archivo de registro.Grados personalizados.
• DS, tamaño de partícula, densidad aparente, pH y pureza ajustables; grados de baja endotoxina y parenterales disponibles bajo pedido.Soporte de formulación.
• Nuestro equipo técnico asesora sobre la relación de ciclodextrina, las rutas de complejación (amasado, coprecipitación, secado por aspersión, extrusión en caliente) y la verificación analítica de la formación de complejos.Muestreo rápido.
• Pequeñas cantidades de prueba se envían dentro de 3–5 días hábiles para que su estudio de viabilidad nunca se retrase.Escala y continuidad.
• Capacidad de varias toneladas mensuales, contratos estables de materias primas y stock de seguridad nos permiten respaldar la demanda tanto piloto como comercial a largo plazo.Experiencia en exportación.
• Envíos documentados a América del Norte, Europa, Sudeste Asiático, Medio Oriente y América Latina, con embalaje y etiquetado preparados para un despacho de aduanas sin problemas.7. Preguntas frecuentes

P1. ¿Para qué se utiliza la 2-Hidroxipropil-β-ciclodextrina?

Es un excipiente solubilizante y estabilizante. Disuelve principios activos poco solubles en agua en soluciones acuosas claras, mejora la biodisponibilidad, protege las moléculas sensibles de la degradación y enmascara el sabor amargo o desagradable.

P2. ¿Cómo se diferencia la HP-β-CD de la β-ciclodextrina nativa?

La β-ciclodextrina nativa es cristalina y se disuelve solo hasta aproximadamente 18,5 g/L, y su uso parenteral está restringido por la tolerancia renal. La hidroxipropilación hace que la molécula sea amorfa y libremente soluble (> 600 g/L), significativamente mejor tolerada sistémicamente y mucho más eficaz para mantener un complejo en solución.

P3. ¿Es su HP-β-CD adecuada para uso médico y alimentario?

Sí. Nuestro grado estándar se produce según la monografía de hidroxipropil betadex de Ph. Eur. / USP-NF y se suministra con documentación analítica completa. Para aplicaciones alimentarias y de suplementos dietéticos, confirme el estado regulatorio en su mercado objetivo; proporcionamos las declaraciones de apoyo que su expediente necesita.

P4. ¿Qué grado de sustitución pueden suministrar?

Nuestro grado estándar es DS 4,5–7,0, dentro del rango farmacopeico de 4,0–9,0. Se pueden producir otras ventanas de DS bajo pedido, lo cual es útil cuando necesita ajustar la solubilidad, la eficiencia de complejación o la viscosidad.

P5. ¿Cuál es la dosis recomendada en una formulación?

Los niveles de uso típicos son del 5%–40% p/p de la formulación terminada, establecidos por la relación molar necesaria para solubilizar el principio activo. Podemos recomendar una relación inicial una vez que comparta el principio activo, su solubilidad y la concentración objetivo.

P6. ¿Puedo obtener una muestra antes de realizar el pedido?

Sí. Las muestras de 100 g a 1 kg están disponibles para trabajos de viabilidad y validación, normalmente enviadas dentro de 3–5 días hábiles con el COA del mismo lote.

P7. ¿Cuál es su MOQ y plazo de entrega?

El MOQ es de 25 kg para grados estándar. Los artículos en stock se envían en 3–5 días hábiles; los pedidos de producción a granel suelen estar listos en 15–20 días después de la confirmación.

P8. ¿Cómo se empaqueta y envía el producto?

25 kg netos en bolsas de papel kraft con doble revestimiento interior de PE de grado alimentario, o bolsas de papel de aluminio de 1 kg / 5 kg en cartones para lotes pequeños. El embalaje se paletiza, se encoge y se protege contra la humedad para el transporte marítimo o aéreo.

P9. ¿Cómo debo almacenarlo y cuánto tiempo dura?

Almacenar en un área fresca, seca y ventilada, sellado y protegido de la luz y la humedad. La vida útil es de 24 meses en envase original sin abrir; vuelva a sellar las bolsas abiertas y úselas pronto.

P10. ¿Pueden ofrecer especificaciones personalizadas o suministro OEM?

Sí. Desarrollamos rutinariamente especificaciones personalizadas, tamaños de partícula personalizados y embalajes de marca privada. Envíenos su especificación objetivo y le responderemos con una evaluación de viabilidad y una cotización.

Imágenes del producto