HPBCD 2-hydroxypropyl-bêta-cyclodextrine CAS 128446-35-5 poudre soluble dans l'eau HP-β-CD

2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrine (HP-β-CD / HPBCD), CAS 128446-35-5

Excipient médical solubilisant · Facilement soluble dans l'eau · Conforme Ph. Eur. / USP-NF

1. Introduction du produit

La 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrine (abrégée HP-β-CD, HPBCD ou hydroxypropyl bétadex) est un dérivé hydroxyalkylé de la β-cyclodextrine, produit par éthérification des groupes hydroxyle de la β-cyclodextrine avec de l'oxyde de propylène. L'introduction de groupes hydroxypropyle rompt le réseau de liaisons hydrogène intramoléculaires de la β-cyclodextrine native, transformant la molécule parente cristalline et peu soluble en unematière amorphe et librement soluble dans l'eau.La β-cyclodextrine native ne se dissout qu'à environ 18,5 g/L à 25 °C et son utilisation parentérale est limitée par des préoccupations de néphrotoxicité. La HP-β-CD se dissout à plus de 600 g/L à 25 °C, est bien tolérée par les voies orale, parentérale, ophtalmique, nasale et topique, et possède un profil de sécurité bien établi, soutenu par les monographies Ph. Eur. et USP-NF. Sa cavité amphiphile encapsule les molécules peu solubles par complexation d'inclusion hôte-invité, et la coque hydroxypropyle maintient le complexe en solution véritable.

Notre HP-β-CD est fabriquée sous éthérification contrôlée et purification multi-étapes, puis séchée par atomisation en une poudre amorphe blanche à blanc cassé, fluide, avec un degré de substitution (DS) constant d'un lot à l'autre. Chaque lot est libéré selon une spécification complète couvrant le dosage, le DS, la teneur en eau, le pH, les substances apparentées, les métaux lourds, les solvants résiduels et les limites microbiennes, et est fourni avec un certificat d'analyse spécifique au lot.

Les niveaux de dosage typiques dans les formulations finies varient de 5 % à 40 % p/p en fonction de l'écart de solubilité à combler et de la voie d'administration. La HP-β-CD est le choix privilégié lorsque la molécule cible est peu soluble dans l'eau, lorsqu'un concentré aqueux limpide est requis, ou lorsqu'une présentation parentérale ou ophtalmique doit être développée sans co-solvants organiques.

2. Spécification physique et chimique

Article d'analyse

3. Fonctions du produit

Amélioration de la solubilité.

• Forme des complexes d'inclusion hydrosolubles hôte-invité avec des actifs peu solubles, augmentant la solubilité aqueuse apparente d'un à trois ordres de grandeur et fournissant des solutions aqueuses limpides au lieu de suspensions.Amélioration de la biodisponibilité.
• En présentant la molécule sous forme dissoute au site d'absorption, la HP-β-CD augmente la vitesse de dissolution et la fraction absorbée des composés de classe II et IV du BCS, permettant souvent une réduction de la dose.Stabilisation.
• La cavité de la cyclodextrine protège l'invité de l'hydrolyse, de l'oxydation, de la photodégradation, de la chaleur et de la dégradation catalysée par les métaux, prolongeant la durée de conservation des vitamines, huiles et arômes volatils labiles.Masquage du goût et de l'odeur.
• Les notes amères, astringentes ou de poisson sont cachées dans la cavité, ce qui est essentiel pour les comprimés à croquer, les sachets, les effervescents et les liquides oraux.Réduction de l'irritation.
• L'encapsulation abaisse la concentration libre de molécules agressives à la surface des tissus, réduisant l'irritation gastrique et la douleur au site d'injection.Contrôle de la volatilité et de la sublimation.
• Empêche la perte de principes actifs volatils et de composants aromatiques pendant le séchage, la compression et le stockage.Mouillabilité et dispersibilité.
• Améliore le mouillage de la poudre, la dispersibilité et l'uniformité du contenu dans les mélanges secs, les granulés et la compression directe.Protection lyophile et cryoprotection.
• Agit comme agent de charge amorphe et stabilisant pendant la lyophilisation et le séchage par atomisation de peptides, de protéines et de nanosuspensions.Compatibilité et anti-agrégation.
• Réduit l'adsorption aux surfaces des contenants et empêche la recristallisation ou l'agrégation des particules dans les formulations liquides.Modulation de la libération.
• L'ajustement du DS et du rapport de cyclodextrine permet d'ajuster les profils de dissolution et de libération.4. Domaines d'application

Médicaments

Sélection des matières premières.

1. La β-cyclodextrine (CAS 7585-39-9) est libérée selon une spécification entrante pour le dosage, la perte au séchage et les métaux lourds.  Dissolution alcaline.
2. La β-cyclodextrine est dissoute dans une solution diluée d'hydroxyde de sodium pour former une liqueur alcaline limpide, puis filtrée et refroidie sous azote.Hydroxypropylation.
3. L'oxyde de propylène est dosé dans la liqueur à un débit et une température contrôlés dans un réacteur sous pression. Le rapport molaire de l'oxyde de propylène à la β-cyclodextrine est fixé par grade et constitue le levier de contrôle clé pour le degré de substitution cible.Neutralisation.
4. La masse réactionnelle est refroidie et neutralisée avec de l'acide chlorhydrique à un pH de 6–7, donnant une solution brute d'hydroxypropyl bétadex.Décoloration et clarification.
5. Un traitement au charbon actif suivi d'une filtration fine élimine les corps colorés, les résidus non réagis et les particules.Purification et désalinisation.
6. La résine échangeuse d'ions, l'ultrafiltration et la nanofiltration éliminent le chlorure de sodium, le propylène glycol libre, la β-cyclodextrine résiduelle et les sous-produits de faible poids moléculaire, et concentrent la liqueur purifiée.Séchage.
7. La liqueur purifiée est séchée par atomisation (ou lyophilisée pour les grades spéciaux) en une poudre blanche amorphe et fluide, qui est la forme physique requise pour une performance de complexation maximale.Broyage et tamisage.
8. La poudre est broyée et classée selon la fenêtre de granulométrie convenue.Libération de qualité.
9. Chaque lot est testé pour le dosage, le DS, la teneur en eau, le pH, les substances apparentées, les métaux lourds, les limites microbiennes et les solvants résiduels ; le lot n'est libéré que lorsque la spécification complète est satisfaite.Emballage.
10. Conditionné dans une zone propre et contrôlée dans des sacs à double doublure en polyéthylène avec numéro de lot, date de production et date d'expiration ; des échantillons de rétention sont archivés pendant toute la durée de conservation.6. Pourquoi nous choisir

Fabricant direct.

• La production de cyclodextrine est notre activité principale, pas un article commercialisé, nous contrôlons donc les étapes d'éthérification et de purification qui déterminent la cohérence du DS et la performance de solubilité.Cohérence lot à lot.
• Le DS, le pH, la teneur en eau et la granulométrie sont maintenus dans des fenêtres serrées, de sorte que votre formulation se comporte de la même manière, du lot pilote à l'échelle commerciale.Documentation complète.
• COA, TDS, MSDS, fiche de spécifications, déclaration sur les solvants résiduels, données sur les métaux lourds et microbiologiques, déclarations sur les allergènes et les OGM, ainsi que les certificats ISO 9001, Halal et Kosher sont disponibles pour votre dossier d'enregistrement.Grades personnalisés.
• DS, granulométrie, masse volumique apparente, pH et pureté ajustables ; grades à faible teneur en endotoxines et grades parentéraux disponibles sur demande.Support de formulation.
• Notre équipe technique conseille sur le rapport de cyclodextrine, les voies de complexation (malaxage, co-précipitation, séchage par atomisation, extrusion à chaud) et la vérification analytique de la formation de complexes.Échantillonnage rapide.
• De petites quantités d'essai sont expédiées dans les 3 à 5 jours ouvrables, de sorte que votre étude de faisabilité ne soit jamais retardée.Échelle et continuité.
• Capacité de plusieurs tonnes par mois, contrats stables de matières premières et stock de sécurité nous permettent de soutenir la demande pilote et commerciale à long terme.Expérience à l'exportation.
• Expéditions documentées vers l'Amérique du Nord, l'Europe, l'Asie du Sud-Est, le Moyen-Orient et l'Amérique latine, avec emballage et étiquetage préparés pour un dédouanement sans heurts.7. FAQ

Q1. À quoi sert la 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrine ?

C'est un excipient solubilisant et stabilisant. Elle dissout les actifs peu solubles dans l'eau en solutions aqueuses limpides, améliore la biodisponibilité, protège les molécules sensibles de la dégradation et masque le goût amer ou désagréable.

Q2. Quelle est la différence entre la HP-β-CD et la β-cyclodextrine native ?

La β-cyclodextrine native est cristalline et ne se dissout qu'à environ 18,5 g/L, et son utilisation parentérale est limitée par la tolérance rénale. L'hydroxypropylation rend la molécule amorphe et librement soluble (> 600 g/L), nettement mieux tolérée systémiquement et beaucoup plus efficace pour maintenir un complexe en solution.

Q3. Votre HP-β-CD convient-elle à un usage médical et alimentaire ?

Oui. Notre grade standard est produit selon la monographie Ph. Eur. / USP-NF pour l'hydroxypropyl bétadex et est fourni avec une documentation analytique complète. Pour les applications alimentaires et de compléments alimentaires, veuillez confirmer le statut réglementaire sur votre marché cible ; nous fournissons les déclarations de soutien dont votre dossier a besoin.

Q4. Quel degré de substitution pouvez-vous fournir ?

Notre grade standard est DS 4,5–7,0, dans la plage pharmacopée de 4,0–9,0. D'autres fenêtres de DS peuvent être produites sur commande, ce qui est utile lorsque vous avez besoin d'ajuster la solubilité, l'efficacité de la complexation ou la viscosité.

Q5. Quel est le dosage recommandé dans une formulation ?

Les niveaux d'utilisation typiques sont de 5 % à 40 % p/p de la formulation finie, déterminés par le rapport molaire nécessaire pour solubiliser l'actif. Nous pouvons recommander un rapport de départ une fois que vous nous aurez communiqué l'actif, sa solubilité et la concentration cible.

Q6. Puis-je obtenir un échantillon avant de commander ?

Oui. Des échantillons de 100 g à 1 kg sont disponibles pour les travaux de faisabilité et de validation, généralement expédiés dans les 3 à 5 jours ouvrables avec le COA du même lot.

Q7. Quel est votre MOQ et votre délai de livraison ?

Le MOQ est de 25 kg pour les grades standard. Les articles en stock sont expédiés sous 3 à 5 jours ouvrables ; les commandes de production en vrac sont généralement prêtes dans les 15 à 20 jours après confirmation.

Q8. Comment le produit est-il emballé et expédié ?

25 kg nets dans des sacs en papier kraft avec double doublure PE de qualité alimentaire, ou des sacs en aluminium de 1 kg / 5 kg dans des cartons pour les petits lots. L'emballage est palettisé, filmé et protégé contre l'humidité pour le fret maritime ou aérien.

Q9. Comment dois-je le stocker et combien de temps se conserve-t-il ?

Conserver dans un endroit frais, sec et ventilé, hermétiquement fermé et protégé de la lumière et de l'humidité. La durée de conservation est de 24 mois dans l'emballage d'origine non ouvert ; refermer les sacs ouverts et les utiliser rapidement.

Q10. Pouvez-vous prendre en charge des spécifications personnalisées ou une fourniture OEM ?

Oui. Nous développons régulièrement des spécifications personnalisées, des granulométries personnalisées et des emballages sous marque privée. Envoyez-nous votre spécification cible et nous vous répondrons avec une évaluation de faisabilité et un devis.

Images du produit